Нимотоп – официальная инструкция по применению, аналоги

Препарат Нимотоп – спаситель сосудов мозга

Нимотоп – официальная инструкция по применению, аналоги

Нимотоп, или нимодипин, является уникальным препаратом на рынке лекарственных средств, прежде всего потому, что он выделяется по своему узконаправленному действию из семейства препаратов – блокаторов кальциевых каналов.

Это приводит к тому, что нимодипин занимает очень узкую нишу и применяется, пожалуй, только у пациентов с минимальным числом диагнозов и, более того, для профилактики единственного осложнения.

Справка: показанием является также состояние деменции, но подавляющее большинство назначений совершается с единственной целью – предупредить вазоспазм.

Наконец, этот препарат, видимо, в силу своего узконаправленного действия, хотя и имеет аналоги, почти всегда их нужно долго искать или заказывать. Не каждый же раз в аптеку приходят просить лекарство «от субарахноидального кровоизлияния».

Поэтому «Нимотоп», он же оригинальный нимодипин, является «элитным» препаратом, и из всех врачей его прописывают нейрохирурги и неврологи.

Пациент обычно в это время пребывает в отделении нейрореанимации, неврологии и свободно ходить по аптекам и искать его себе самому просто не в состоянии.

Поэтому нимодипин – это средство, которое покупают исключительно для родных, знакомых и близких друзей, попавших в больницу или находящихся дома под опекой с диагнозом сенильной деменции (что бывает реже).

Как же работает нимодипин, и что он делает в организме?

Действующее вещество

Международное непатентованное наименование каждого препарата обладает характерным окончанием. Так, бета-блокаторы оканчиваются на «-ол»: бисопролол, атенолол, метопролол. Ингибиторы АПФ – на «ил»: лизиноприл, каптоприл.

А вот блокаторы кальциевых каналов, или, в просторечии, «антагонисты кальция» из группы дигидропиридинов заканчиваются на «-ин». Это амлодипин, никардипин, нифедипин и, конечно, нимодипин.

Он принадлежит к блокаторам кальциевых каналов второго поколения и широко применяется в клинической практике с конца XX в.

Механизм действия этого препарата, по многочисленным отзывам исследователей – врачей и фармакологов, сводится к тому, что средство тормозит поток ионов кальция внутрь клеток гладких мышц сосудов артериального русла. Это приводит к тому, что под влиянием нимодипина артерии и мелкие артериолы расширяются, и кровоток в них улучшается.

Кроме этого главного эффекта, хороший кровоток приводит к цитопротективному действию (стабилизации клеточных мембран) и улучшению перфузии в местах ишемии.

Выяснилось, что активнее всего нимодипин влияет на сосуды головного мозга, где все его эффекты – вазодилатация, цитопротекция и антиишемическое действие – выражены максимально сильно. Кроме этого, нимодипин несколько слабее влияет на ткани сердца и создает также усиление кровотока в сосудах миокарда, поскольку они расширяются.

Показания к приему

Ведущее показание к применению – это, пожалуй, то, которое спасло наибольшее количество жизней.

Немного о САК и вазоспазме

Напомним, что САК, или субарахноидальное кровоизлияние, – это один из видов геморрагического инсульта, при этом оно возникает не в глубине мозга, а в подпаутинном пространстве, «под чепчиком».

В нашем государстве каждый год этот диагноз выставляется свыше чем у 20 тысяч человек. Несмотря на то, что кровь излилась на поверхность мозга, у САК – довольно высокие показатели смертности (50%, включая догоспитальную).

Треть выживших пациентов становятся инвалидами.

Вазоспазм сосудов головного мозга – это, как ни странно, защитный механизм, который направлен на остановку кровотечения. В его основе лежит давление и раздражение излившейся кровью сосудов головного мозга, и развивается вазоспазм в среднем с 4 по 15 день после кровоизлияния.

Но использование этого механизма очень опасно: спазмируясь, сосуды снижают свою чувствительность к углекислому газу, изменяется структура сосудистой стенки, и развивается выраженный эпизод церебральной ишемии в глубине мозга.

И нейрохирург, выполнивший оперативное лечение, но не принявший к сведению возможность развития вазоспазма, через некоторое время видит появление очаговой и общемозговой неврологической симптоматики, ухудшение общего состояния или даже впадение пациента в кому.

Получив описание (заключение) КТ или МРТ, хирург замечает, что в глубине мозга возникли новые очаги острой ишемии – инфаркта мозга.

Это не что иное, как свежий ишемический инсульт, развившийся как вторичное поражение после САК вследствие вазоспазма, и главная причина смерти пациентов в отсроченном периоде спустя неделю или две после первичного субарахноидального кровоизлияния.

Чтобы предупредить вазоспазм, нейрохирурги используют «3Н» — терапию (от первых букв английских терминов — гиперволемия, гипертензия и гемодиллюция).

Лечение включает вливание коллоидных и кристаллоидных растворов, создание избытка артериального давления, разведения крови «водой». Это улучшает перфузию мозга, но излишек жидкости может привести к отеку легких.

Однако подобная схема позволяет наполовину сократить отсроченную летальность при САК, и здесь на помощь приходит нимодипин.

Огромный «плюс» лекарства – это влияние на мелкие сосуды, что позволяет избежать синдрома обкрадывания. Введение «Нимотопа» дополнительно к терапии сразу снижает риск плохого исхода на 24%!

Подобное действие препарата было подтверждено многочисленными исследованиями, выполненными на разных группах больных.

Что касается нейропротективного действия, то препарат рекомендован при хронической ишемии головного мозга и наличии выраженных когнитивных расстройств, при деменции.

В настоящее время проводятся исследования, показывающие положительный эффект от нимодипина при профилактике приступов мигрени, поскольку сосудистый спазм играет важную роль в возникновении болевого синдрома при ангиоцефалгиях вообще и мигрени в частности.

Выпускаемые формы и режим дозировки

Препарат выпускается как в таблетках, для приема внутрь, так и в виде раствора для инфузий. Выпуск оригинального препарата «Нимотоп» налажен фирмой-производителем «Байер АГ», Германия, в следующих формах:

  • таблетки, покрытые оболочкой, 0,03, № 100;
  • флаконы по 50 мл с содержанием нимодипина 1 мг в 5 мл раствора.

Ампулы не производятся, поскольку препарат капается длительно, сутками, и это просто не удобная фасовка.

Его нужно назначать до развития вазоспазма (до резкого увеличения скоростей кровотока по сосудам, по данным транскраниальной допплерографии). Обычно препарат назначают на 4 день после САК и не отменяют до конца периода риска, то есть курс приема составляет 21 день.

Как правило, медикамент принимается в таблетках, но в случае бессознательного или коматозного состояния проводят внутривенную инфузию — способ приема не имеет большой разницы.

Внимание! В случае применения раствора нужно помнить: он не переносит прямых солнечных лучей и смешивания с другими веществами. Также в капельных системах не должно быть трубок из ПВХ, только полиэтилен, так как поливинилхлорид поглощает нимодипин. Введение должно проводиться в темноте, либо используются трубки из черного полиэтилена. Таблетки не следует запивать грейпфрутовым соком.

В настоящее время применяется непосредственное введение препарата в ту артерию, где произошел вазоспазм, используя технологии церебральной ангиографии и баллонную ангиопластику. Точно таким же выраженным действием препарат обладает при непосредственном введении в желудочки головного мозга (интравентрикулярный способ).

В комплексном лечении деменции и хронической ишемии мозга препарат прописывается обычно в таблетках.

Индивидуальная дозировка рассчитывается лечащим врачом. В начале терапии назначают 2 таблетки или по 60 мг шесть раз в сутки (360 мг в совокупности) при профилактике вазоспазма, вдвое меньшая доза — при деменции и лечении мигрени.

При назначении «Нимотопа» и его аналогов в виде инфузии следует титровать дозу в 1 мг /ч, через два часа – увеличить ее вдвое, придерживаясь 30 мкг/кг/ч, но индивидуальные дозировки рассчитываются нейрореаниматологом и нейрохирургом.

Противопоказания и побочное действие

При САК препарат не применяется, когда риск от приема может превысить ожидаемую пользу. Это стоит пояснить.

Например, к такому противопоказанию относится острая сердечно-сосудистая недостаточность с выраженным падением артериального давления.

Учитывая главный побочный эффект нимодипина – гипотензивный — не следует вводить его до купирования приступа гипотензии. Кроме индивидуальной аллергии и непереносимости, это:

  • значительная гипотензия (препарат снижает давление, расширяя сосуды);
  • тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
  • беременность и кормление грудью.

Хотя инструкция это и обязана указать, но такое противопоказание очень условное. Согласитесь, если можно еще иметь случай посттравматического САК у беременной, то кормление грудью пациенткой с сенильной деменцией просто невозможно по причине отсутствия лактации в старческом возрасте.

Применение нимодипина проверено и разрешено только у взрослых: данных по влиянию на детей пока недостаточно, хотя в официальной инструкции ничего не сказано о применении препарата у детей.

Побочные действия достаточно обширны, и подробно о них можно прочитать в инструкции. Основное же из них – тахикардия и падение артериального давления.

Нимодипин отпускается по рецепту, хотя, как обычно, в отечественных аптеках препарат, не относящийся к специальным, «номерным» рецептурным, отпускается свободно.

Аналоги и дженерики

Цена на оригинальный немецкий препарат (по состоянию на сентябрь 2017 года) составляет 1100 рублей за упаковку из 100 таблеток, и 3000 рублей — за упаковку в 5 флаконов стандартной дозировки.

При этом, учитывая нормальную переносимость, одного флакона хватит на 6 часов инфузии, и стоимость лечения составляет 100 руб./час.

Инфузионная терапия проводится не менее 5 и не более 14 суток с последующим переходом на таблетки, поэтому несложно посчитать общую стоимость инфузионного этапа лечения: 24 ч*5*100 = 12 000 рублей.

Существуют аналоги оригинального «Нимотопа», которые имеют разное название и состав:

  • «Вазокор», Индия, раствор;
  • «Немотан», Кипр, «Медокеми», таблетки;
  • «Нимодип Сандоз», Германия;
  • Нимодипин (МНН) производства Борщаговского ХФЗ (Украина).

Во всех случаях, когда есть возможность выбрать дженерик, следует прислушиваться исключительно к указаниям лечащего врача. С вазоспазмом шутки плохи, и он может быть причиной летального исхода.

Можно попробовать сэкономить на длительном лечении деменции или на профилактике мигрени, и покупка доступного аналога будет оправдана.

Но в условиях борьбы с вазоспазмом нужно использовать оригинальный препарат и обязательно с хорошим сроком годности, остаток которого составляет не менее 50% от заявленного.

Погребной Станислав Леонидович, невролог

Оцените эту статью:

Всего : 75

4.19 75

Источник: https://mozgius.ru/lechenie/preparaty/nimotop.html

Нимотоп – официальная* инструкция по применению. Нимотоп — все, что важно знать о данном препарате

Нимотоп – официальная инструкция по применению, аналоги

П N013667/02-140308

Торговое название: Нимотоп®

Состав:

Один флакон с 50 мл инфузионного раствора содержит 10 мг нимодипина (активное вещество).
Вспомогательные вещества: этанол 96%, макрогол 400, натрия цитрат, лимонная кислота безводная, вода для инъекций.

Описание. Прозрачный, слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК).

Код ATX: [С08СА06]

Фармакологические свойства Нимодипин обладает церебровазодилати-рующим действием, предотвращает или устраняет спазм сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в т.ч. серотонином, простагландинами и гистамином), обладает нейро- и психотропной активностью.

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение.

При этом дополнительная перфузия, как правило, сильнее выражена в области поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков мозга.

Применение нимодипина позволяет значительно снизить уровень смертности и частоту наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.

ФармакокинетикаВсасывание. При продолжительной инфузии со скоростью 0.03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нимодипина в плазме крови составляет 17.6-26.6 нг/мл. После внутривенной болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5-10 мин и примерно через 60 мин. Объем распределения составляет 0.9-1.

6 л/кг веса, общий клиренс – 0.6-1.9 л/ч/кг.Распределение. Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (9799%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышает концентрацию в плазме крови. После внутривенного введения концентрация нимодипина в спиномозговой жидкости составляет около 0.

5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение. Нимодипин ме-таболизируется путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой фармакологической активностью. Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью.

Показания
Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Противопоказания В виду серьезности показаний единственным абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость, возраст до 18 лет.С осторожностью Нимотоп назначают в следующих ситуациях: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мл.рт.ст.

), ишемия миокарда, выраженная сердечная недостаточность, повышение внутричерепного давления, генерализованный отек головного мозга, печёночная и почечная недостаточность.

Преперат содержит 23,7 объемных процента этанола, это должно быть учтено при назначении страдающим алкоголизмом с ухудшением метаболизма алкоголя, беременным и кормящим женщинам и пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией.

Применение в период беременности и лактации. Применение Нимотопа во время беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учётом тяжести клинической картины.

Способ применения и режим дозированияРекомендуется соблюдать следующий режим дозирования: Внутривенная инфузия. В начале терапии в течение 2 часов вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп), приблизительно 15 мкг/кг/час.

При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения артериального давления), через 2 часа дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/час). Начальная доза для пациентов с весом значительно ниже 70 кг или лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг нимодипина в час.

Инфузионный раствор Нимотоп применяется для непрерывного внутривенного вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рйнгера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп / другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь. Раствор Нимотоп нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии. Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор Нимотоп, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трёхканальный запорный кран.Профилактическое использование. Внутривенную терапию нимодипином следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния. После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг х 6 раз в сутки с промежутками в 4 часа.Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней. После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 часа). Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства. Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотопа и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления. Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения артериального давления; при необходимости лечение следует прервать. Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки чёрного, коричневого, жёлтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп можно использовать в течение 10 часов без проведения специальных защитных мероприятий.

Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп, абсорбируется поливинил-хлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

Побочное действиеАллергические реакции: зуд, сыпь.Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические расстройства, тошнота, диарея, сухость во рту, изменение аппетита, в редких случаях – илеус.Со стороны нервной системы: головная боль, при приеме таблеток – головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: значительное снижение артериального давления, особенно при повышенных исходных значениях, «приливы» крови к лицу, брадикардия, чувство жара в голове, повышенная потливость, тахикардия, развитие или усугубление имевшейся сердечной недостаточности и ишемии миокарда.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.Влияние на лабораторные показатели: повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы, нарушение функции почек с повышением концентрации мочевины и/или креатинина в плазме крови.

При лечении следует учитывать, что препарат содержит 23,7 объемных % спирта (200 мг спирта на 1 мл раствора) и 17% полиэтиленгликоля 400.

Местные реакции: флебит (при введении инфузионного раствора Нимотоп в периферические вены без сопутствующего раствора).

Передозировка При острой передозировке Нимотопа могут возникнуть следующие симптомы: значительное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия.

При появлении симптомов острой передозировки применение нимодипина нужно немедленно прекратить. Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке определяются ее симптомами.

Если отмечается значительное падение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин.

Так как специфические антидоты нимодипина не известны, дальнейшая терапия других побочных действий должна быть симптоматической.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%.

Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина – норфлуоксетина не меняется.

Одновременное длительное применение нимодипина и нортриптилина приводит к небольшому снижению концентрации нимодипина (при этом концентрация нортриптилина в плазме крови не изменяется).

У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом. Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.

В комбинации с препаратами, снижающими артериальное давление:

  • диуретиками
  • бета-адреноблокаторами
  • ингибиторами АПФ
  • блокаторами AT-1-рецепторов
  • другими антагонистами кальция
  • альфа-адреноблокаторами
  • метилдопой
  • ингибиторами фосфодиэстеразы

Нимотоп может усиливать гипотензивный эффект. Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек.

В случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить.

Инфузионный раствор Нимотопа содержит 23,7 объемных % спирта, необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами.

В исследовании на обезьянах одновременное назначение зидовудина и внутривенное болюсное введение нимодипина приводило к снижению клиренса зидовудина.

Особые указания
Из-за возможного развития головокружения применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами. При применении инфузионного раствора Нимотоп этот фактор обычно не имеет значения.

Форма выпуска Раствор для инфузий, 0,2 мг/мл.

По 50 мл во флаконы коричневого стекла; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению и полиэтиленовой соединительной трубкой для инфузомата в картонную коробку. По 50 мл во флаконы коричневого стекла, по 1 флакону вместе с инструкцией по применению и полиэтиленовой соединительной трубкой для инфузомата в картонную пачку; по 5 картонных пачек упаковывают в полиэтиленовую пленку.

Условия хранения. При температуре не выше 30°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности. 4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек. По рецепту.

Название и адрес производителя: Байер Шеринг Фарма AT, D-51368 Леверкузен, Германия.Дополнительную информацию можно получить по адресу:

107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д.18, стр.2.

Источник: https://pro-acne.ru/o-davlenii/nimotop-ofitsialnaya-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-2.html

Нимотоп® (30 мг)

Нимотоп – официальная инструкция по применению, аналоги

  • русский
  • қазақша

Нимотоп®

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – нимодипин 30 мг,

вспомогательные вещества: ядро – кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, магния стеарат

состав оболочки: гипромеллоза 15 сР, железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «SK» на одной стороне и фирменным байеровским крестом – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные.

Дигидропиридиновые производные. Нимодипин.

Код АТХ С08СA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь активное вещество нимодипин практически полностью всасывается из ЖКТ. Увеличение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» имеет дозозависимый характер (90 мг). Объем распределения при внутривенном введении (Vss, 2х-камерная модель) составляет 0,9-1,6 л/кг веса, общий (системный) клиренс – 0,6-1,9 л/ч/кг.

Связывание с белками плазмы и распределение

Нимодипин на 97 – 99 % связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Нимодипин выводится метаболическим путем с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4.

Биодоступность

В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85 – 95 %), абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5 – 15 %.

Фармакодинамика

Нимотоп® обладает высокоселективным спазмолититическим действием в отношении сосудов головного мозга и антиишемической активностью.

Нимотоп® предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами и гистамином), кровью или продуктами распада.

Нимотоп® также обладает нейрофармакологическими и психофармакологическими свойствами.

Нимотоп®, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, нормализует кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается “синдром обкрадывания”.

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения Нимотоп® расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока.

Увеличение перфузии более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях.

Нимотоп® значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.

Нимотоп® оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Показания к применению

– профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы (применяется после предшествующего проведения внутривенной терапии инфузионным раствором Нимотоп®)

– выраженные нарушения функции мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость)

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Следует избегать приема грейпфрутового сока. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 часов.

При субарахноидальном кровоизлиянии вследствие разрыва аневризмы

Прием таблеток следует назначать после 5 – 14 дней внутривенной терапии инфузионным раствором Нимотоп®. Рекомендуемая доза: 2 таблетки 6 раз/сутки каждые 4 часа (60 мг нимодипина 6 раз/сутки) в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста

Рекомендуемая доза составляет 30 мг (1 таблетка) нимодипина 3 раза в день.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 20 мл/мин) следует тщательно оценивать необходимость лечения и регулярно проводить наблюдение за больными.

Интервал между приемом каждой дозы препарата не должен быть менее 4 часов.

Если у больного появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию Нимотопом®. Пациенты с нарушением функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени, в частности при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения объема первичного пассажа и снижения интенсивности метаболической инактивации.

Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта.

В таких случаях дозу препарата следует снизить и при необходимости лечение следует прервать.

При совместном применении с ингибиторами или индукторами CYP 3А4 может потребоваться коррекция дозы Нимотопа®.

Длительность применения

– Профилактическое и терапевтическое применение

После завершения внутривенной инфузии, рекомендуется продолжить терапию Нимотопом® для приема внутрь по 2 таблетки 6 раз в сутки (60 мг 6 раз в сутки) в течение примерно 7 дней.

Побочные действия

При применении при субарахноидальном кровоизлиянии вследствие разрыва аневризмы

Нечасто (> 1/1000 и 1/10000 и 1/100 и 1/1000 и

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BD%D0%B8%D0%BC%D0%BE%D1%82%D0%BE%D0%BF-30-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/572805591477650965?instruction_lang=RU

НИМОТОП

Нимотоп – официальная инструкция по применению, аналоги
Блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий слегка желтоватого цвета, прозрачный.

1 мл1 фл.
нимодипин200 мкг10 мг

Вспомогательные вещества: этанол 96% – 10 г, макрогол 400 – 8.5 г, натрия цитрат – 0.1 г, лимонная кислота безводная – 15 мг, вода д/и – 31.225 мг.

50 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с соединительной трубкой – коробки картонные.
50 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с соединительной трубкой – пачки картонные (5) – пленка полиэтиленовая.

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов. Нимодипин обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами).

У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока.

Увеличение перфузии, как правило, более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях.

Нимодипин значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.

Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается “синдром обкрадывания”. Нимодипин оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Фармакокинетика

Всасывание

При продолжительной инфузии со скоростью 0.03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нимодипина в плазме крови составляет 17.6-26.6 нг/мл. После в/в болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5-10 мин и примерно через 60 мин.

Распределение

Vd при в/в введении составляет 0.9-1.6 л/кг массы тела, общий клиренс – 0.6-1.9 л/ч/кг.

Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После в/в введения концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Нимодипин метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.

Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. Метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью.

Показания

  • профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженной брадикардии, артериальной гипотензии (систолическое давление менее 100 мл рт.

ст), ишемии миокарда, выраженной сердечной недостаточности, повышении внутричерепного давления, генерализованном отеке головного мозга, печеночной и почечной недостаточности.

У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель, после острого инфаркта миокарда необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга).

Препарат содержит 23.7 об.% этанола, это должно быть учтено при назначении страдающим алкоголизмом с ухудшением метаболизма алкоголя, беременным и кормящим женщинам и пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией.

Дозировка

Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

В/в инфузия

В начале терапии в течение 2 ч вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп), приблизительно 15 мкг/кг/ч.

При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения АД), через 2 ч дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/ч).

Начальная доза для пациентов с массой тела менее 70 кг или лабильным АД должна составлять 0.5 мг нимодипина в час.

Инфузионный раствор применяется для непрерывного в/в вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0.

9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп/другой раствор).

В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.

Раствор Нимотоп нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

Для соединения полиэтиленовой трубки (по которой поступает раствор Нимотоп), канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трехканальный запорный кран.

Профилактическое использование. В/в терапию нимодипином следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз/сут с интервалом 4 ч.

Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз/сут (каждые 4 ч).

Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп производится хирургическое лечение кровоизлияния, в/в терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

Введение в цистерны головного мозга

В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотопа и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить в цистерны головного мозга. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления. Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином.

При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации.

Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта.

В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения АД; при необходимости лечение следует прервать.

Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки черного, коричневого, желтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп можно использовать в течение 10 ч без проведения специальных защитных мероприятий.

Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп, абсорбируется поливинилхлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Источник: https://health.mail.ru/drug/nimotop/

Нимотоп – официальная* инструкция по применению

Нимотоп – официальная инструкция по применению, аналоги

П N013667/02-140308

Торговое название: Нимотоп®

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.